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2017年1月19日

8502:ガチフロキサシンの作用機序などの要点を聞きました。

GFLX-Gatifloxacinガチフロキサシンの作用機序などの要点を聞きました。wikipediaの記載を加えて採録してみます。

◎ガチフロキサシン点眼液の利点:

○角膜に対して使われる抗菌薬では①細胞接着への影響と、②細胞障害性とが評価の対象となる。ガチフロキサシンは、他の抗菌薬ン比べて、細胞接着阻害効果は少なく、細胞障害性は比較的少ないとされある。

○キノロン系の抗菌薬は細菌のDNAの合成阻害をその機序としている。
標的酵素には2種あって、DNAジャイレースとトポイソメレースⅣとがある。
よく使われているレボフロキサシンなどの抗菌薬は片方を強く阻害するが、ガチフロ(ガチフロキサシン)は両方を対等に強く阻害する。もしここに、どちらかに対して耐性を獲得した菌がいた場合、ガチフロキサシンは他の酵素に効くから耐性化が起きにくい。

◎ガチフロキサシンの一般的解説 wikipedeiaから抜粋
 
〇ガチフロキサシン水和物(GFLX)は、杏林製薬が創製したニューキノロン系合成抗菌薬。キノロン骨格の8位にメトキシ基を導入したのが特徴で、既存の同系薬に比べ耐性菌を作りにくいとされる。経口薬と点眼薬が発売されたが、後に副作用の関係で経口剤は販売中止となった。

  --下世話な話ですが、---

○2003年のインフルエンザ大流行に並行して感冒などに多く用いられ、その内重篤な低血糖・高血糖による意識障害が糖尿病患者や高齢者を中心に複数発生した。厚生労働省は3月に緊急安全性情報を発し、糖尿病患者への投与を禁忌とし、低血糖・高血糖に注意するように通達した。緊急安全性情報が発せられた事で、杏林製薬販売分が大幅減少した(「ガチフロ事件」)。

 2003年4月末までに杏林製薬はTOBによって帝人傘下に入り、帝人医薬品医療事業グループと同年10月までに事業統合する合併構想があったが、企業価値の見積もりに、両社の間に相違が生まれ、「合併見送り」の破談会見を両社合同で行うこととなった。

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