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2020年11月12日

12423:ADHD治療薬メチルフェニデート(リタリン、コンサータ)と目①:

メチルフェニデートと目:

清澤のコメント:コンサータを使用している患者が受診し複視を訴えたので文献を渉猟してみた。眼合併症としては緑内障とかすみ目が報じられているが、複視の記載はない様である。甲状腺機能亢進症は禁忌に含まれている。以下はウィキペディアからの抜粋参照です。

メチルフェニデート(Methylphenidate)は、精神刺激薬である。日本ではリタリン(Ritalin)と、徐放製剤のコンサータ(Concerta)が認可されている。リタリンの運動亢進作用は強度と持続性において、アンフェタミンとカフェインのほぼ中間である。構造的にドーパミンやアンフェタミン、ペモリンなどに類似する。日本でのリタリンの適応症はナルコレプシー、コンサータの適応症は注意欠陥・多動性障害(ADHD)。

覚醒剤の成分を使用しているからリタリンとコンサータは流通が厳格に管理されており、登録された病院、薬局でしか処方、薬の引き渡しができない。

一般的な副作用は、眠気、不眠、頭痛・頭重、注意集中困難、神経過敏、性欲減退、発汗、抗コリン作用(口渇、排尿障害、便秘、食欲不振、胃部不快感、心悸亢進、不整脈、筋緊張など)などである。

1960年代の初頭に、当時、多動症や微細脳機能障害 (minimal brain dysfunction, MBD) として知られていた ADHD の子供に対して使用され始めた。今日ではメチルフェニデートは世界で最も一般的に認められているADHD の治療薬。2000年4月に合衆国で認可されたコンサータは1日1回服用型徐放性メチルフェニデート製剤である。

作用:神経薬理学的作用:メチルフェニデートの作用としては、シナプス前ドーパミントランスポーター(DAT)による再取り込みを阻害する作用が主だが、前シナプス終末からシナプス間隙へドーパミンの遊離を促進させる作用も持つ。アンフェタミンと同様に、ドーパミンによる神経伝達に特異的に作用するわけではなく、他のモノアミンにも緩やかに影響を与える(ドーパミン > ノルアドレナリン >> セロトニン)。

神経精神科学的作用:

血中に入ったメチルフェニデートは、中枢神経に速やかに移行し、シナプスにおけるドーパミン濃度の急上昇と快感をもたらす。活動性が増し、覚醒感を感じ、大人しくなる。メチルフェニデートにより二次的に大脳皮質でのアセチルコリンの遊離が増加し、躁状態を示す。経口投与後、効果は20分で現れ、約3時間持続する。

依存性:メチルフェニデートは依存形成をきたすことがある。精神依存のみであり、身体依存はない。

薬効薬理:ADHD:メチルフェニデートは中枢神経刺激薬である。ADHD を持つ子供には鎮静効果があり、衝動的行動や行動化の傾向を軽減し、学校生活や他の作業に集中できるようにする。ADHD をもつ大人の多くは、メチルフェニデートによって仕事に集中したり、生活にメリハリをつける能力が向上させることができる。ADHD は内のドパミンの不均衡によって起こると考えられている。メチルフェニデートはドパミンの再取り込みを行っているドパミントランスポーターを阻害し、シナプス間隙のドパミン濃度を上昇させることで、ドパミン神経系の興奮性を高めている。

ナルコレプシー:日中の異常な眠気を抑え正常な日常生活が送れるようにする。

IR型とSR:日本では現在 IR型の製剤としてリタリン、SR型の製剤としてコンサータが流通している。薬物依存を形成する薬剤は共通に大脳側坐核のドパミン神経伝達を刺激する作用を有する。

副作用など

メチルフェニデート服用の一般的な副作用として、眠気、不眠、食欲低下、不安増大、神経過敏、消化管症状、眼圧亢進、頭痛、口渇、目のかすみ、嘔気、肝機能障害、中止時の悪性症候群などがある。禁忌として、精神では過度の不安、緊張、興奮、重度のうつ病、身体では緑内障、甲状腺機能亢進、不整脈、狭心症、運動性チック、褐色細胞腫が挙げられる。

成長に対する影響:成長に対する影響に関する調査も行われており、身長の増加率をわずかに減少させることが見出されている。

Categorised in: 神経眼科