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2016年11月11日

8316:ミケルナ配合点眼液とは

 千葉県葛南地区眼科勉強会
2016年11月11日 オリエンタルホテル東京ベイ
20160917002027
◎教育講演 『当院における緑内障診療』順天堂大学付属浦安病院 渡辺 慧先生
◎特別講演 『早期緑内障の診断と治療」岐阜大学 眼科 臨床教授 川瀬和秀先生

眼科医清澤の聴講印象記:両ご講演共大変有用でした。今日の会は新しいミケルナという配合点眼液の紹介が大きなテーマでしたので、その辺の説明を採録いたします。
(薬剤師の脳みそ~薬局薬剤師の勉強ブログ~参考にさせていただきました。)

ミケルナとは、カルテオロール(ミケラン®)とキサラタン(ラタノプロスト®)の配合点眼液

◎ミケルナ配合点眼液の承認了承(平成28年9月7日薬食審・医薬品第一部会)

成分名:【カルテオロール塩酸塩とラタノプロストの配合点眼液】=ミケルナ配合点眼液

申請者:大塚製薬
効能・効果:緑内障、高眼圧症
用法・用量:1回1滴、1日1回点眼する。
  
◎カルテオロール塩酸塩2%とラタノプロスト0.005%を含む配合点眼液。
ミケルナ配合点眼液の特徴は2つ。
PGF2α誘導体/β遮断薬配合点眼液であって、
1.カルテオロール塩酸塩を含む
2.アルギン酸を加えることで効果持続時間を延長させた。

◎PGF2α誘導体とβ遮断薬の配合剤

プロスタグランジン(PGF2α)誘導体は、プロスタノイドFP受容体を活性化させることでぶどう膜強膜からの房水流出を促進させ、眼圧を低下させる。
β受容体遮断薬は、毛様体上皮における眼房水の産生を抑制することで眼圧を下降させる。

・緑内障・高眼圧症治療における代表的な2つの成分を配合することで、点眼回数を減らすことが可能。
・複数の点眼液を使用する際に必要な点眼間隔の待ち時間をなくすことが可能。
  
◎カルテオロール塩酸塩(ミケラン)を含む初の配合点眼液
 ミケルナ配合点眼液の成分はカルテオロール塩酸塩とラタノプロスト。
 カルテオロール塩酸塩といえばミケラン点眼液、ラタノプロストといえばキサラタン点眼液。
利点は:
・カルテオロール塩酸塩を含む初の配合点眼液。
・ 点眼回数を減らすという利便性に加えて、チモロールではなくカルテオロールという、β受容体遮断薬の選択肢が加わる。
  
◎効果持続型の配合点眼液

ミケルナ配合点眼液にはアルギン酸が添加されている。本来1日2回点眼しないと効果を維持することができないカルテオロール塩酸塩の効果を1日1回点眼で持続可能にしている。

◎従来のチモロール配合点眼液の欠点
チモプトールXEにはイオン反応でゲル化する高分子多糖類が添加されている。リズモンTGには熱反応ゲル化剤のメチルセルロースが添加されている。しかし、チモロールマレイン酸塩を配合したザラカム、デュオトラバ、タプコムはチモプトールXE点眼液やリズモンTG点眼液の配合剤ではなく、作用時間の短い「チモプトール点眼液またはリズモン点眼液とPGF2αの配合剤」であった。
  
◎それに対して、ミケルナ配合点眼液はミケランLA点眼液の配合剤である

カルテオロール塩酸塩を含む点眼液にはミケラン点眼液の一日1回使用の改良型がミケランLA点眼液。効果を持続させるために、昆布等のネバネバ成分(粘液多糖)のアルギン酸が添加されている。

・ミルケナ配合点眼液ではアルギン酸の働きによりβ遮断薬の効果を維持することができる。ミルケナ配合点眼液は「ミケランLA点眼液とキサラタン点眼液」の配合剤。
  
◎アルギン酸が添加されていることで、β受容体遮断薬であるカルテオロール塩酸塩の効果が持続され、適切な効果が発揮されることが期待される。

Categorised in: 緑内障